Científicos de la Escuela de Medicina de Wake Forest han estado trabajando para encontrar un analgésico seguro y no adictivo para ayudar a combatir la actual crisis de opiáceos.
Y pueden haber hecho exactamente eso, aunque probado en un modelo animal.
El nuevo compuesto químico conocido como AT-121, tiene una doble acción terapéutica que suprime los efectos adictivos de los opioides y produce efectos analgésicos similares a la morfina en primates.
“En nuestro estudio, encontramos que AT-121 es seguro y no adictivo, así como un medicamento eficaz contra el dolor”, dijo el Dr. Mei-Chuan Ko, profesor de fisiología y farmacología en la Facultad de Medicina, parte del Centro Médico Bautista de Wake Forest.
“Además, este compuesto también fue eficaz para bloquear el potencial de abuso de los opiáceos recetados, al igual que la buprenorfina para la heroína, por lo que esperamos que pueda usarse para tratar el dolor y el abuso de opiáceos”.
Los hallazgos aparecen en la revista Science Translational Medicine.
El objetivo principal de este estudio fue diseñar y probar un compuesto químico que funcionara tanto en el receptor opioide mu, el componente principal en los analgésicos recetados más efectivos, como en el receptor de nociceptina, que se opone o bloquea el abuso y la dependencia relacionada con los efectos secundarios de los opioides dirigidos al receptor mu. Los analgésicos opioides actuales, como el fentanilo y la oxicodona, funcionan solo con el receptor opioide mu, que también produce efectos secundarios no deseados: depresión respiratoria, potencial de abuso, aumento de la sensibilidad al dolor y dependencia física.
“Desarrollamos AT-121 que combina ambas actividades en un equilibrio apropiado en una sola molécula, que creemos que es una mejor estrategia farmacéutica que tener dos medicamentos para ser combinados”, dijo Ko.
En el estudio, los investigadores observaron que AT-121 mostró el mismo nivel de alivio del dolor que un opioide, pero a una dosis 100 veces menor que la morfina. Esa dosis, también mitigó los efectos adictivos de la oxicodona, un medicamento recetado comúnmente.
La doble función de AT-121 no solo proporcionó alivio efectivo del dolor sin potencial de abuso, sino que también careció de otros efectos secundarios que provocan los opioides con los que los pacientes suelen luchar (como el picor, la depresión respiratoria y la tolerancia).
“El hecho de que estos datos estuvieran en primates no humanos, una especie estrechamente relacionada con los humanos, también fue significativo porque mostró que los compuestos, como el AT-121, son potencialmente una alternativa viable o un reemplazo para los opioides recetados”.
Los próximos pasos incluyen la realización de estudios preclínicos adicionales para recopilar más datos de seguridad, y luego, si todo va bien, presentar una solicitud a la Administración de Alimentos y Medicamentos para su aprobación para comenzar ensayos clínicos en personas, dijo Ko.